Evaluación de excipiente coprocesado basado en almidón para el llenado de cápsulas

Los polvos que se emplean para el llenado de cápsulas deben fluir con facilidad, no deben ser adhesivos y deben ser lo suficientemente cohesivos como para formar tapas con fuerzas de compresión bajas. Generalmente se usa el índice de compresibilidad de Carr como parámetro para indicar la fluidez y este índice ha sido correlacionado con la variación en el peso del relleno de cápsulas. En algunos casos pueden ser necesarios los índices de Carr de valores intermedios para evitar problemas de llenado asociados con la poca fluidez (índice de Carr alto) o con la fluidez excesiva (índice de Carr bajo). A una fluidez más alta a menudo le corresponde una cohesividad más baja, lo cual puede ser perjudicial para la formación de tapas o su transferencia cuantitativa.

Las propiedades de encapsulación de STARCAP 1500 fueron previamente demostradas con una máquina de dosificación Imatic 200 de alta velocidad y movimiento continuo (IMA Group), operando a una velocidad de 100,000 cápsulas por hora, con un peso de relleno de 380 mg en cápsulas de tamaño 1 y con una desviación estándar relativa de 1,2%.

STARCAP 1500 es una mezcla coprocesada exclusiva de almidón de maíz y almidón pregelatinizado, desarrollada para proporcionar características de desintegración rápida en el rango del pH presente en el tubo digestivo humano. Se evaluó a STARCAP 1500 en una aplicación de fabricación de cápsulas, con contenido de propranolol clorhidrato, para demostrar sus propiedades de estabilidad, desintegración y disolución. También se comparó STARCAP 1500 a la lactosa.

Resultados

Índice de Carr

Los resultados muestran que el índice de Carr de STARCAP 1500 es comparable al de los excipientes comúnmente empleados para el llenado de cápsulas.

Tiempo de desintegración

Las figuras siguientes presentan los resultados sobre el tiempo de desintegración en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8), para las cápsulas de STARCAP 1500 / propranolol clorhidrato (Figuras 1-3). Las barras representan los intervalos de confianza del 95%. Se observó una pequeña variación en el tiempo de desintegración promedio en los diferentes medios: 81, 110 y 87 segundos, respectivamente, en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8). Aunque estas diferencias son estadísticamente significativas, la máxima diferencia fue solamente de 90 segundos para todas las muestras de tiempo cero y las muestras almacenadas.

Figura 1. Tiempo de desintegración de cápsulas en HCl 0.1N
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Figura 2. Tiempo de desintegración de cápsulas en agua desionizada
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg


Figura 3. Tiempo de desintegración de cápsulas en tampón fosfato (pH 6.8)
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Tiempo de disolución

Los resultados sobre disolución demuestran que la velocidad de liberación es rápida e independiente del pH. (La diferencia aparente a los 10 minutos se encuentra dentro de los límites de incertidumbre del intervalo de confianza de 95%.) La estabilidad química y la compatibilidad con el fármaco están indicadas por los datos del ensayo obtenidos después de 3 meses de conservación bajo estrés a 40°C / 75% HR en frascos de HDPE, como se ilustra en la figura 4.

Figura 4. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500

STARCAP 1500 comparado a lactosa

La estabilidad relativa de STARCAP1500 en relación a la estabilidad de la lactosa se muestra a continuación. El sistema de lactosa muestra un retraso en el perfil de disolución cuando las condiciones de conservación son de 40°C / 75% HR en frascos de HDPE con desecante y algodón. (La diferencia en el perfil de seis meses en el punto de 10 minutos sobrepasa el límite superior del intervalo de confianza de 95%, tal como se ilustra en la figura 5.) El sistema STARCAP 1500 no muestra cambios en el perfil de disolución (figura 6). Los mismos resultados se obtuvieron en las muestras conservadas en placas abiertas durante un mes.

Figura 5. Disolución de propanolol HCl con lactosa
HCl 0.1N, frascos de HDPE

Figura 6. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500
HCl 0.1N, frascos de HDPE

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo y no puede ser gelatinizado por exposición a las condiciones de pH presentes en el aparato digestivo humano. Por consiguiente, STARCAP 1500 no puede producir geles de alta viscosidad que podrían reducir la velocidad de disolución o prolongar el tiempo de desintegración.

La viscosidad del lodo de 10% de sólidos con STARCAP 1500 (base seca) es 2 órdenes de magnitud menor que el del almidón completamente pregelatinizado (figura 7).

STARCAP 1500 también se beneficia de la menor susceptibilidad enzimática de los almidones no gelatinizados.5 Esto mejora la estabilidad microbiológica y reduce la tasa de liberación de glucosa en el tubo digestivo.

Figura 7. Viscosidad del almidón – 10% sólidos, analizador Rapid Visco

Conclusiones

STARCAP 1500 es un excipiente coprocesado basado en almidón con propiedades de flujo desarrolladas para el llenado de cápsulas. El índice de Carr es comparable al de la lactosa secada por aspersión y al de la celulosa microcristalina, y estudios previos han demostrado que STARCAP 1500 tiene propiedades de encapsulación excelentes en equipos de producción industrial de
alta velocidad.

STARCAP 1500 posee propiedades de disolución que son independientes del pH del medio. La velocidad de liberación y el tiempo de desintegración son estables en condiciones de conservación de 40°C / 75% HR.

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo. STARCAP 1500 es más resistente a la degradación enzimática que los almidones gelatinizados y no forma geles de alta viscosidad que podrían retrasar la liberación del fármaco o incrementar el tiempo de desintegración.

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Los ácidos grasos poliinsaturados Omega-3

Los ácidos grasos se clasifican según su grado de saturación, es decir, por el número de dobles enlaces presentes en su estructura química, en:

· Ácidos grasos saturados: no presentan dobles enlaces.
· Ácidos grasos monoinsaturados: presentan un doble enlace.
· Ácidos grasos poliinsaturados (PUFAs): presentan dos o más dobles enlaces.

El grupo de los poliinsaturados, puede a su vez subdividirse en dos categorías: los omega-3 y los omega-6. Esta denominación indica la posición del primer doble enlace contando desde el metilo terminal (–CH3), es decir que un PUFA omega-3 tiene su primer doble enlace en el tercer carbono contando a partir del –CH3 terminal (omega).
Los omega-6 se obtienen principalmente de aceites vegetales como el de girasol y maíz. Uno de los principales PUFAs omega-6 es el ácido linoleico, uno de los ácidos grasos esenciales, es decir que debe ser ingerido ya que no es sintetizado por el organismo.
Los omega-3 incluyen el ácido alfa-linolénico proveniente de algunos aceites vegetales y los PUFAs de cadena larga, con 20 o más carbonos, como el eicosapentaenoico (EPA) y el ácido docosahexaenoico (DHA), presentes en los aceites de pescados de aguas profundas.

Beneficios de los omega-3

En la última década se ha realizado un gran número de estudios que parecen demostrar que la ingesta de ácidos grasos poliinsaturados omega-3 reduce la probabilidad de padecer enfermedades cardiovasculares.
Algunas de las propiedades adjudicadas a los omega-3:

· Previenen el desarrollo de coágulos, inhibiendo la agregación de las plaquetas. Por lo tanto actúan en la prevención de la trombosis.
· Contribuyen a mantener un ritmo cardíaco regular, previniendo las arritmias y disminuyendo el riesgo de infartos. Asimismo aumentan la expectativa de vida de personas infartadas.
· Regulan los niveles plasmáticos de triglicéridos y colesterol, previniendo la arteriosclerosis.
· Reducen la viscosidad y presión sanguínea, tanto en sujetos normales como hipertensos.
· El DHA en particular, es vital para el correcto desarrollo del cerebro y la retina en fetos y bebés, a la vez que ayuda a los ancianos a conservar una buena actividad mental.
Se ha postulado además, que el consumo de ácidos grasos omega-3 contribuye a reducir la sintomatología de diversas enfermedades inflamatorias.

Organismos internacionales como la Asociación Americana del Corazón (AHA) y la Organización Mundial de la Salud (OMS), recomiendan una ingesta diaria mínima de 0,5 g de EPA+DHA y 1 g de ácido alfa-linolénico para individuos normales. Estos niveles podrían alcanzarse mediante la ingesta de al menos 2 porciones semanales de pescados azules e incorporando los aceites ricos en omega-3 (soja, canola y lino), un hábito alimenticio que no es muy frecuente en las sociedades occidentales. En el caso de pacientes hipertensos, o con antecedentes de enfermedades cardiovasculares, el consumo diario mínimo de EPA+DHA debería ser de 1g, y para pacientes con altos niveles plasmáticos de triglicéridos puede aumentarse hasta 4g, bajo la supervisión médica. En estos casos debe recurrirse a suplementos dietarios.

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Fuente: http://www.inti.gov.ar/sabercomo/sc38/inti7.php

Normalmente se recomienda elegir una dieta baja en grasas saturadas y colesterol, y moderada en grasas en general. Las carnes grasas y los productos lácteos enteros son los alimentos que aportan más grasas saturadas a la dieta. Las grasas insaturadas provienen sobre todo de los aceites vegetales. Las dietas ricas en grasas monoinsaturadas y poliinsaturadas bajan los niveles de colesterol “malo”, mientras que las grasas saturadas provocan su aumento. Por ello, una dieta ideal debería contener más grasas monoinsaturadas y poliinsaturadas que la dieta europea actual.

Aumente sus omega-3
En la categoría de grasas poliinsaturadas, hay dos subtipos importantes de ácidos grasos: los omega-3 y los omega-6. Los aceites vegetales son ricos en ácidos omega-6, de los que la mayoría de los europeos ingieren grandes cantidades en su dieta sin saberlo. Por otro lado, los ácidos grasos omega-3 suelen faltar en nuestra dieta. Se encuentran en el pescado, el marisco, el tofu, las almendras, las nueces, así como en algunos aceites vegetales como los de linaza, nuez y colza. Los omega-3 tienen un efecto positivo en el sistema cardiovascular. Otro aspecto interesante de la investigación sobre los ácidos grasos omega-3 se refiere al papel que desempeñan en el cerebro y la vista. Algunos especialistas señalan que tienen una función preventiva en la degeneración macular del ojo, una forma común de ceguera, y efectos positivos en algunos trastornos depresivos.

Otra línea de investigación analiza la relación entre los ácidos grasos omega-3 y el sistema inmunológico, y sugiere que estos componentes tienen una influencia positiva en la artritis reumatoide, el asma, el lupus, los trastornos hepáticos y el cáncer.

Se recomienda comer pescado con un contenido elevado de ácidos grasos omega-3 dos veces por semana para sentir sus efectos beneficiosos para la salud. Aunque no todos los pescados sean ricos en estos componentes, comer diversos tipos de pescado regularmente puede aportar cantidades considerables. La siguiente tabla da una visión general del contenido de grasas omega-3 del pescado y el marisco.

Componentes nutritivos del pescado con respecto a la carne
El pescado y el marisco son excelentes fuentes de proteínas y contienen pocas grasas. Cien gramos de casi cualquier tipo de pescado o marisco aportan unos 20 gramos de proteínas, esto es, alrededor de una tercera parte de la cantidad diaria recomendada. Las proteínas del pescado son de gran calidad y contienen abundantes aminoácidos esenciales; además, se trata de un alimento fácil de digerir para personas de todas las edades. En general, el marisco también tiene menos calorías y grasas que la carne de vaca, pollo o cerdo y la misma cantidad o ligeramente inferior de colesterol. El contenido en grasa del pescado varía según la especie y la temporada. El marisco y el pescado blanco (quisquillas, bogavante, mejillones, calamar, eglefino, bacalao, platija o lenguado) tienen muy poca grasa, menos de un 5%. El pescado azul presenta niveles de grasa de entre 5 y 25%: la sardina y el atún (5-10%); el arenque ahumado, las anchoas, la caballa o el salmón (10-20%), y la anguila (25%). Aunque el contenido en grasas de estos pescados es más elevado, se trata en su mayor parte de grasas insaturadas. Los productos del mar también tienen minerales como hierro, zinc y calcio (pescado enlatado con espinas blandas y comestibles).

A comer más pescado
Resulta fácil añadir más pescado y marisco a la dieta. Un truco sencillo es la simple sustitución. Intente sustituir poco a poco uno o más tipos de proteínas que consuma habitualmente por pescado hasta que se acostumbre a tomarlo dos veces por semana.

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Fuente: www.eufic.org